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活化試劑對甲苯磺酸酐
日期：2024-04-01 06:37
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摘要：2-氨基吡啶類化合物的經典合成方法是胺對2-鹵代吡啶類化合物的親核取代(如Scheme 1所示)。這類反應的產率，特別對那些未經活化的2-鹵代吡啶類化合物來講是很低的，并且在多數情況下要求較高的反應溫度和壓力。盡管有些反應的產率能在鈀和銅的催化作用下得到提高，但是這些反應一般都需要苛刻的反應條件和底物專一性的配體。對多步反應而言，在合成的*后階段一般不用這種方法來氨化，因為苛刻的反應條件能夠使底物分解。基于這些原因，新的溫和的制備2-氨基吡啶類化合物的方法是非常需要的。
合(he)成2-氨基吡(bi)啶衍生(sheng)(sheng)物(wu)的(de)方法是(shi)用(yong)吡(bi)啶的(de)氮氧(yang)化合(he)物(wu)代(dai)替2-鹵代(dai)吡(bi)啶類化合(he)物(wu)。用(yong)一些活(huo)化試劑(ji)(如：對甲(jia)苯(ben)磺(huang)酸酐、對甲(jia)苯(ben)磺(huang)酰氯和乙酸酐等)來處(chu)理吡(bi)啶的(de)氮氧(yang)化合(he)物(wu)(4)，能增強其2-位的(de)親電(dian)性(5)，從而使2-位胺取代(dai)能夠在相對溫(wen)和的(de)條(tiao)件下發生(sheng)(sheng)。但是(shi)，這(zhe)類反(fan)應通常伴(ban)隨這(zhe)許多副反(fan)應發生(sheng)(sheng)，如:4-位的(de)取代(dai)反(fan)應、活(huo)化劑(ji)負(fu)離子對吡(bi)啶2-位或4-位的(de)取代(dai)反(fan)應及(ji)活(huo)化試劑(ji)直接與胺的(de)反(fan)應。
